西药一药物灭菌制剂和其他制剂与临床

上一期给大家讲解的是：药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用第一节灭菌制剂(上)

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年

9月6日

第三章药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用

第一节灭菌制剂(下)

五、眼用制剂(★★☆)

眼用制剂系指直接用于眼部疾病的无菌制剂。

(一)分类、特点与质量要求

1.分类

眼用制剂可分为眼用液体制剂、眼用半固体制剂、眼用固体制剂。眼用液体制剂也可以固态形式包装，另备溶剂，临用前配成溶液或混悬液。

眼用液体制剂根据用法分为滴眼剂、洗眼剂、眼内注射溶液;眼用半固体制剂根据基

质的性质分为眼膏剂、眼用乳膏剂、眼用凝胶剂;眼用固体制剂根据形态特性分为眼膜剂、眼丸剂、眼内插入剂等。

2.特点与质量要求

(1)眼用制剂的pH调节应兼顾药物的溶解度、稳定性和刺激性的要求，同时要考虑pH对药物吸收及药效的影响。

(2)除另有规定外，眼用液体制剂应与泪液等渗。

(3)用于眼外伤或术后的眼用制剂要求绝对无菌，严格灭菌不加入抑菌剂，多采用单剂量包装，使用后不能放置再用。一般用于无外伤的滴眼剂，要求无致病菌，不得检测出铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌。

(4)适当增大眼用制剂的黏度，可使药物在眼内停留时间延长，从而增强药物作用。增大黏度后在减少刺激的同时亦能增加药效。合适的黏度在4.0～5.0mPa·S之间。

(5)混悬型眼用制剂大于50μm的粒子不超过2个，且不能检出超过90μm的粒子;沉降体积比≥0.9。

(6)除另有规定外，滴眼剂每个容器的装量不得超过10ml;洗眼剂每个容器的装量不得超过ml。包装容器应无菌、不易破裂，透明度不影响对可见异物的检查。

(7)眼用制剂贮存应密封避光，启用后最多用4周。

(二)眼用液体制剂附加剂的种类和作用

1.调整pH的附加剂

常用的缓冲液有：

表4-15

常用的缓冲液

种类

制备

磷酸盐缓冲液

以无水磷酸二氢钠和无水磷酸氢二钠各配成一定浓度的溶液，临用时二者按不同比例混合后得pH5.9～8.0的缓冲液

硼酸盐缓冲液

将硼酸和硼砂各配成一定浓度的溶液，临用时按不同比例混合得pH6.7～9.1的缓冲液

硼酸缓冲液

将硼酸配成浓度为1.9%（g/ml）的溶液，其pH为5，可直接作眼用溶液剂的溶剂

2.调节渗透压的附加剂

调整渗透压的附加剂常用的包括硼砂、氯化钠、葡萄糖、硼酸等。一般眼用溶液剂渗透压在相当于0.8%～1.2%氯化钠浓度的范围内即可。

3.抑菌剂

眼用液体制剂属多剂量剂型，要保证在使用过程中始终保持无菌，须添加适当的抑菌剂。常用的抑菌剂见下表

表4-16

常用抑菌剂及其使用浓度

抑菌剂

浓度

三氯叔丁醇

0.35%～0.5%

对羟基苯甲酸甲酯与丙酯混合物

甲酯0.03%～0.1%；丙酯0.01%

氯化苯甲羟胺

0.01%～0.02%

硝酸苯汞

0.%～0.%

硫柳汞

0.%～0.01%

苯乙醇

0.5%

4.调整黏度的附加剂

适当增加滴眼剂的黏度，常用有甲基纤维素、聚乙二醇、聚维酮、聚乙烯醇等。

5.其他附加剂

根据眼用溶液剂中主药性质酌情添加增溶剂、助溶剂、抗氧剂等。

(三)临床应用与注意事项

1.临床应用

(1)眼用制剂应一人一用。

(2)主要用于治疗眼部疾病。

(3)尽量单独使用一种滴眼剂。

2.注意事项

(1)使用滴眼剂前后需清洁双手，将眼内分泌物和部分泪液用已消毒棉签拭去;

(2)眼用半固体制剂涂布之后需按摩眼球以便药物扩散;

(3)使用滴眼剂时需轻压泪囊区，以减少药物引发的全身效应;

(4)使用混悬型滴眼剂前需充分混匀;

(5)制剂性状发生改变时禁止使用。

(四)典型处方分析

1.醋酸可的松滴眼液(混悬液)

醋酸可的松(微晶)5.0g

吐温.8g

硝酸苯汞0.02g

硼酸20.0g

羧甲基纤维素钠2.0g

蒸馏水加至ml

(1)醋酸可的松微晶粒径应在5～20μm之间，过粗易产生刺激性，降低疗效，甚至会损伤角膜。

(2)羧甲基纤维素钠为助悬剂，配液前需精制。本滴眼液中不能加入阳离子型表面活性剂，是因为其与羧甲基纤维素钠有配伍禁忌。

(3)硼酸为pH与等渗调节剂，本品pH为4.5～7.0。

本品用于治疗急性和亚急性虹膜炎及角膜炎。

2.凝胶型氧氟沙星眼膏

氧氟沙星0.3g

卡波姆0.6g

氯化钠0.5g

硼酸1.0g

氢化硬化蓖麻油1.0g

羟苯乙酯0.g

丙二醇1.0g

透明质酸钠0.05g

蒸馏水加至g

氧氟沙星是主药，卡波姆、氢化硬化蓖麻油是基质，硼酸是pH调节剂，丙二醇、透明质酸钠是保湿剂，氯化钠是渗透压调节剂，羟苯乙酯是防腐剂。

主要治疗外眼感染如细菌性结膜炎、术后感染等。

3.含有奥磺酸钠的眼用膜剂

奥磺酸钠0.1g

聚乙烯醇30g

甘油5ml

液状石蜡2g

灭菌水ml

奥磺酸钠为主药，聚乙烯醇是成膜剂，甘油是增塑剂，液状石蜡是脱模剂。

主要用于治疗角膜炎和结膜炎。

六、植入剂(★☆☆)

植入剂系指由原料药或与辅料制成的供植入人体内的无菌固体制剂。

(一)分类、特点与质量要求

1.分类

分为植入泵、高分子聚合物植入系统、可降解型注射式原位植入给药系统等。

2.特点

可采用立体定位技术等特点，具有定位给药、用药次数少、给药剂量小、长效恒速作用，适用于半衰期短、代谢快，特别是不方便口服的药物。

3.质量要求

表4-17

植入剂的质量要求

所用辅料别须具备生物相容性，生物不降解材料和生物降解材料均可使用

应严封，遮光贮存

应单剂量包装，包装容器应灭菌

应测定释放度

(二)临床应用与注意事项

1.临床应用

主要用于心血管疾病的治疗、抗肿瘤药、胰岛素给药、激素给药、眼部用药及抗成瘾性治疗等。

2.注意事项

如果植入剂的材料没有较好的生物降解性，容易引发炎症反应并进行手术取出，导致患者的顺应性较差。

(三)典型处方分析

地塞米松植入剂

醋酸地塞米松30份

聚D-乳酸(数均分子量)58份

聚乙二醇(数均分子量)12份

醋酸地塞米松是一种难溶性药物，且是活性成分。聚D-乳酸是一种硬而脆的弱亲水性材料，是植入剂的骨架材料，赋予植入剂的形状和强度。聚乙二醇是亲水性柔性高分子材料，在植入剂中作为改性剂，起到促溶、致孔、增塑、润滑、增强、增韧等作用。内外包装只允许在临用前而且是在无菌手术室内拆开。

常用于白内障摘除且植入人工晶体后引起的术后眼内炎症。

七、冲洗剂(★☆☆)

冲洗剂指的是用于冲洗开放性伤口或腔体的无菌溶液。

(一)特点与质量要求

冲洗剂可由原料药、电解质或等渗调节剂溶解在注射用水中制成，亦可以是注射用水，但需在标签中注明供冲洗用。通常冲洗剂应调节至等渗。冲洗剂在适宜条件下目测，应澄清。冲洗剂的容器应符合注射剂容器的规定。除另有规定外，冲洗剂应严封贮存。

(二)临床应用与注意事项

1.临床应用

主要用于冲洗开放性伤口或者腔体的无菌溶液，如鼻腔冲洗剂可用于慢性鼻窦炎、鼻腔肿瘤放、化疗后的清洗，各种鼻炎引发的鼻塞、分泌物过多等的鼻腔冲洗。

2.注意事项

冲洗剂为等渗、无菌溶液，生产时需注意灭菌符合标准。开启后应立即使用，不得在开启后保存或再次使用。

(三)典型处方分析

伤口消炎冲洗剂

七叶一枝花10份白芨2份

千里光25份一扫光5份

冰片10份

七叶一枝花清热解毒、消肿止痛，白芨主治恶疮、痈肿、败疽，千里光清热解毒、杀虫、明目，一扫光祛风除湿、清热解毒、止痒，冰片开窍醒神、清热止痛。

消炎生肌、体外创伤、伤口感染、烫伤、烧伤、疔疮溃疡、缝合后的伤口外洗，防止伤口感染、促进愈合之功效。

八、烧伤及严重创伤用外用制剂(★☆☆)

(一)分类、特点与质量要求

1.分类

(1)烧伤及外伤用溶液剂、软膏剂

(2)烧伤及外伤用气雾剂、粉雾剂

2.特点与质量要求

烧伤及外伤用溶液剂、软膏剂用于烧伤部位的溶液剂和软膏剂均属于灭菌制剂，无菌条件下制备，注意防止避免微生物污染，所用的基质、药物、器具、包装等均应严格灭菌。

烧伤及外伤用气雾剂、粉雾剂用于保护创面、局部麻醉、清洁消毒和止血等局部作用。有助于修复创面、抗菌且透气性良好，例如灼伤涂膜气雾剂。

(二)临床应用与注意事项

1.临床应用：主要用于烧伤和严重外伤。

2.注意事项：用于烧伤和外伤的溶液剂和软膏剂须无菌，而气雾剂必须无刺激性。

下一期给大家讲解的是：第二节其他制剂(上)

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