(一)乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)
1.M样作用:
(1)心血管系统:
①血管舒张:血压下降,反射性心率加快,与EDRF有关;与NA释放减少有关。
②减慢心率:延缓窦房节自动除极,动作电位延长。
③负性传导:延长房室结和普氏纤维不应期。
④负性肌力:对心房强,对心室弱。
⑤缩短心房不应期:心房不应期和动作电位时程缩短
(2)胃肠道作用:收缩和频率↑、分泌↑,恶心,呕吐,嗳气,腹痛,排便等。
(3)泌尿道:逼尿肌收缩、括约肌舒张,膀胱排空↑
(4)眼:瞳孔缩小、调节痉挛(近视)
(5)腺体:分泌增加
2、N样作用:
(1)兴奋神经节的NN受体
(2)兴奋肾上腺髓质NN受体,肾上腺素释放
(3)兴奋骨骼肌NM受体:表现肌肉收缩,甚至颤动
3、中枢:
Ach不易进入中枢,外周给药很少产生中枢作用
(二)毛果芸香碱(pilocarpine),又称匹鲁卡品
1.眼(eye)
(1)缩瞳
(2)降低眼内压
(3)调节痉挛
2.腺体(gland)
可使腺体分泌增加,以汗腺、唾液腺作用最明显。
(1)青光眼闭角型效果好,开角型也可用
1%-2%溶液滴眼后,数分钟产生作用,持续4—8小时。
(2)虹膜炎与扩瞳药交替应用
过量可出现M胆碱受体过度兴奋症状,可用阿托品对症处理。
胆碱受体阻断药(一)M胆碱受体阻断药
阿托品(atropine)
1.心脏作用:
⑴心率:治疗量,心率↓;较大剂量,心率↑
⑵房-室传导加快
2.血管作用:
治疗量,无明显影响
较大量,扩张皮肤血管,潮红温热,对外周痉挛的微血管有明显扩张作用(非抗胆碱作用)
3.平滑肌作用:松弛平滑肌。
4.眼睛作用:
(1)扩瞳:括约肌松弛,开大肌功能占优势
(2)眼内压升高
(3)调节麻痹
5.腺体作用:分泌↓。
6.中枢作用:阻断M2+促进突触前膜释放ACh。
1、缓解内脏绞痛
2、虹膜睫状体炎、验光查眼底
3、全麻前给药
4、抗缓慢型心律失常
5、抗感染中毒性休克
6、解救有机磷农药、M-R激动剂中毒
1.小剂量,轻度心率↓,口干,少汗;较大剂量,口渴,心率↑,扩瞳、调节麻痹。
2.中毒剂量:上述症状加重,伴CNS症状,如兴奋烦躁不安、多言谵妄等。严重中毒可因呼吸麻痹致死。
青光眼、幽门梗阻、前列腺肥大
(二)东莨菪碱
镇静显著东莨菪碱,能抗晕动是特点;
可治哮喘和“震颤”,其余都像阿托品,只是不用它点眼。
(三)Nm胆碱受体阻断药
琥珀胆碱又称司可林
筒箭毒碱
终本期编辑:夏玮依yue
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