知识重点精讲药理学nbsp胆碱

上一期给大家讲解的是：药理学第二节药物代谢动力学

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年

9月5日

第六章药理学

第三节胆碱受体激动药

胆碱受体激动药与胆碱受体结合，激动受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。

一、乙酰胆碱

乙酰胆碱(ACh)是胆碱能神经递质，化学性质不稳定，易被乙酰胆碱酯酶水解。其作用广泛，选择性差，临床上不作药用，但了解乙酰胆碱的作用有助于了解胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药的药理作用。

(一)药理作用(★★)

1.心血管系统

(1)血管扩张作用：静注小剂量本品可由于全身血管扩张而造成血压短暂下降，并伴有反射性心率加快。其扩血管作用主要由于激动血管内皮细胞M3胆碱受体亚型，导致内皮依赖性舒张因子(EDRF)即一氧化氮(NO)释放，从而引起邻近平滑肌细胞松弛，也可能通过压力感受器或化学感受器反射引起。如果血管内皮受损，则ACh的上述作用将不复存在，相反可引起血管收缩。

(2)减慢心率：亦称负性频率作用。ACh能使窦房结舒张期自动除极延缓，复极化电流增加，使动作电位到达阀值的时间延长，导致心率减慢。

(3)减慢房室结和普肯耶纤维传导：即为负性传导作用。ACh可延长房室结和普肯耶纤维的不应期，使其传导减慢。当使用强心苷使迷走神经张力增高或全身给药法使用大剂量胆碱受体激动药时所出现的完全性心脏传导阻滞常与房室结传导明显抑制有关。

(4)减弱心肌收缩力：即为负性肌力作用。一般认为胆碱能神经主要分布于窦房结、房室结、普肯耶纤维和心房，而心室较少有胆碱能神经支配，故ACh对心房收缩的抑制作用大于心室。但由于迷走神经末梢与交感神经末梢紧密相邻，迷走神经末梢所释放的ACh可激动交感神经末梢突触前M胆碱受体，反馈性抑制交感神经末梢去甲肾上腺素释放，使心室收缩力减弱。

(5)缩短心房不应期：ACh不影响心房肌的传导速度，但可使心房不应期及动作电位时程缩短。

2.胃肠道

ACh可明显兴奋胃肠道平滑肌，使其收缩幅度、张力、蠕动增加，并可促进胃、肠分泌，引起恶心、嗳气、呕吐、腹痛及排便等症状。

3.泌尿道

ACh可使泌尿道平滑肌蠕动增加，膀胱逼尿肌收缩，使膀胧最大自主排空压力增加，降低膀胱容积，同时膀胱三角区和外括约肌舒张，导致膀胱排空。

4.其他

(1)腺体ACh可使泪腺、气管和支气管腺体、唾液腺、消化道腺体和汗腺分泌增加。

(2)眼当ACh局部滴眼时，可致瞳孔收缩，调节于近视。

(3)神经节和骨髓肌ACh作用于自主神经节NN胆碱受体和骨骼肌神经肌肉接头的NM胆碱受体，引起交感、副交感神经节兴奋及骨骼肌收缩。此外，因肾上腺髓质受交感神经节前纤维支配，故NN胆碱受体激动能引起肾上腺素释放。

(4)中枢由于ACh不易进入中枢，故尽管中枢神经系统有胆碱受体存在，但外周给药很少产生中枢作用。

(5)支气管ACh可使支气管收缩。

(6)Ach还能兴奋颈动脉体和主动脉体化学受体。

二、毛果芸香碱

(一)药理作用

1.眼(★★★)

(1)缩瞳本品可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为瞳孔缩小，局部用药后作用可持续数小时至1天。

(2)降低眼内压毛果芸香碱通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压下降。

(3)调节痉挛毛果芸香碱作用后环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松，晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合于视近物，而难以看清远物，毛果芸香碱的这种作用称为调节痉挛。

2.腺体

较大剂量毛果芸香碱使汗腺、唾液、泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道粘膜分泌增加。

毛果芸香碱药理作用：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛、增加腺体分泌。

(二)临床应用

1.青光眼

低浓度的毛果芸香碱(2%以下)可滴眼用于治疗闭角型青光眼，用药后可使患者瞳孔缩小、前房角间隙扩大，眼内压下降。高浓度药物可造成患者症状加重，故不宜使用。本品对开角型青光眼的早期也有一定疗效，但机制未明。

2.虹膜炎

与扩瞳药交替使用，以防止虹膜与晶状体粘连。

3.其他

本药口服可用于颈部放射后的口腔干燥，但在增加唾液分泌的同时，汗液分泌液明显增加。还可用作抗胆碱药阿托品中毒的解救。

1.毛果芸香碱对眼睛的作用

A.缩瞳，调节麻痹，减低眼内压

B.扩瞳，调节麻痹，升高眼内压

C.缩瞳，调节痉挛，降低眼内压

D.扩瞳，调节痉挛，降低眼内压

E.缩瞳，调节痉挛，升高眼内压

答案：C

考点：毛果芸香碱的药理作用

解析：毛果芸香碱滴眼后可引起缩瞳、降低眼压和调节痉挛等作用。故选C。

下一期给大家讲解的是：第四节抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药

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